中国的第一个诺贝尔科学奖!
2015/10/7 医药代表网
人民网斯德哥尔摩10月5日电,瑞典诺贝尔医学奖评委会5日宣布,将2015年诺贝尔生理学或医学奖的一半授予中国科学家屠呦呦,以表彰她发现了青嵩素。另一半授予美国科学家坎培尔和日本科学家Satoshi ?mura,以表彰他们在疟疾研究方面的贡献。据悉,屠呦呦是首位获得诺奖科学类奖项中国人。
一半授予William C. Campbell和大村智为其在治疗蛔虫引起的感染方面作出的贡献;
另一半授予屠呦呦,以表彰她对疟疾治疗所做的贡献。
屠呦呦,女,1930年12月30日生,药学家,中国中医研究院终身研究员兼首席研究员,青蒿素研究开发中心主任。1980年聘为硕士生导师,2001年聘为博士生导师。多年从事中药和中西药结合研究,突出贡献是创制新型抗疟药———青蒿素和双氢青蒿素。2011年9月,获得被誉为诺贝尔奖“风向标”的拉斯克奖。这是中国生物医学界迄今为止获得的世界级最高级大奖。
疟疾是种严重危害人类生命健康的世界性流行病。据世界卫生组织(WHO)报告,全世界约数10亿人口生活在疟疾流行区,每年2亿余人患疟疾,百余万人死于疟疾。因疟原虫对喹啉类药物已产生抗药性,所以,疟疾的防治重新成为世界各国医药界的研究课题。60年代以来,美、英、法、德等国花费大量人力和物力,寻找有效的新结构类型化合物,但始终没有满意的结果。我国是从1964年重新开始了对抗疟新药研究,至1967年,又组织全国7大省、市全面开展这项工作。从中草药中寻找抗疟新药一直是整个工作的主流,但是,通过对数千种中草药的初步筛选,却没有任何重要发现。
传奇的锻造者,名叫屠呦呦,中国中医科学院研究员,青蒿素研发中心主任。
寸草心,几度寒暑报春晖
“呦呦鹿鸣,食野之苹”,《诗经·小雅》的名句寄托了屠呦呦父母对她的
美好期待。作为一名药学专业学生,屠呦呦考入北大医学院时就和植物等天然药物的研发应用结下不解之缘。从1955年进入中医研究院(现为中国中医科学院)来,她几十年如一日,埋首于深爱的事业中,将一份份漂亮的成绩单回馈给党和人民。
屠呦呦的主要获奖经历
1971年
从黄花蒿中发现抗疟有效提取物;1972年分离出新型结构的抗疟有效成分青蒿素;1978年青蒿素抗疟研究课题获全国科学大会“国家重大科技成果奖”;1984年青蒿素的研制成功被中华医学会等评为“建国35年以来20项重大医药科技成果”之一;1987年被世界文化理事会授予阿尔伯特·爱因斯坦世界科学奖状;1992年双氢青蒿素被国家科委等评为“全国十大科技成就奖”;1997年双氢青蒿素被卫生部评为“新中国十大卫生成就”;2009年获第三届(2009年度)中国中医科学院唐氏中药发展奖;2011年青蒿素研究成果,获得被誉为诺贝尔奖“风向标”的拉斯克临床医学奖。获奖理由是“因为发现青蒿素——一种治疗疟疾的药物,挽救了全球数百万人生命。”2015年获得诺贝尔奖生理学或医学奖。
屠呦呦的七项贡献
一、抗疟新药青蒿素的第一发明人
疟疾是危害严重的世界性流行病,全球百余国家年约三亿多人感染疟疾。屠呦呦等自1972年分离得到青蒿素单体后即着手进行青蒿素的化学结构研究,先后与中国科学院有机所和生物物理所协作,最终用X—衍射方法确定了青蒿素的立体结构。1978年青蒿素鉴定会后,屠呦呦负责的科研组工作继续不断深入,青蒿素获1985年卫生部实施新药审批办法后的第一个《新药证书》(86 -x-01号)。由此带动国际抗疟领域工作的新进展,也促使世界上很多国家对青蒿素展开进一步的研究。青蒿素是当前中国被国际承认的唯一创新药物。现在世界多国均已广为应用,产生很大的社会效益和经济效益。
二、首先发现双氢青蒿素
在研究青蒿素化学结构中,屠呦呦于1973年首创其还原衍生物—双氢青蒿素。这在青蒿素类药物研究上意义是很大的:(一)确证青蒿素结构中羰基的存在;(二)由双氢青蒿素结构中的羟基得以制备各类青蒿素衍生物,增效并扩大生物活性,促使当今国内、外对青蒿素类药物研究不断深入,更好为人类保健作贡献;(三)经屠呦呦负责的科研组七年努力,得以创制出临床药效高于青蒿素10倍,又复燃率低至1.95%的新一代抗疟药,其片剂具有更突出的“高效、速效、安全、剂量小、口服方便、复燃率低、研制简廉”等优点,特别是经药效学及临床研究,证实最便于病人口服的片剂,在“安全、有效”上,胜于当前注射给药的同类衍生物,被认为是当前青蒿素类药物之优选者!该药于1992年获国家“一类新药证书”(92卫药证字X-66、67),已大批生产,经销国际市场,反映良好,被认为是“国际上治疗各型疟疾的较理想口服治疗药”。
三、完成“青蒿品种整理和质量研究”
“七五”期间,参与国家攻关项目《常用中药材品种质量研究》中“青蒿品种整理和质量研究”课题,对青蒿进行系统研究,分离鉴定了17个化合物,其中5个为新化合物,并修正了《中国药典》长期沿用的谬误。
四、机理方面的进一步研究
为防止青蒿素抗药性的产生,保护青蒿素的临床使用寿命,避免滥用,与首都医科大学合作,就“双氢青蒿素对约氏疟原虫在蚊体内发育的影响”进行研究,发现青蒿素影响约氏疟原虫配子体感染性,但对蚊体内子孢子增值期不起抑制作用,即未能抑制卵囊继续发育到子孢子。提示青蒿素类药物不能用于疟疾预防。为当前有人将其用于预防提出了警示。
五、研制青蒿素类和吖啶类抗疟药组成的“复方双氢青蒿素”
为解决多重抗药性恶性疟蔓延全球的问题,近年国外十分重视复方的研究。双氢青蒿素为当前青蒿素类药物中的首选药,对多重抗药性恶性疟无交叉抗药性。而吖啶类抗疟药—咯萘啶与4-氨基喹啉类、嘧啶类、胍类及磺胺类均无交叉抗药性。为此设计了双氢青蒿素与咯萘啶组成的复方。在军科院支持下,进行实验研究,确证二药具显著协同增效作用,增效指数为7.6,(高于当前广泛应用的蒿甲醚和本芴醇组成的复方蒿甲醚,其增效指数为6),且作用位点多,疗程短。经二药联用治疗恶性疟10例,在12-24小时内,分二次服用,即达高效,40天未见原虫复燃。已获专利证书(专利号:ZL 99109669.X)。
六、根据临床需要,研究多种剂型
据WHO资料,每天约有3000个婴幼儿童死于疟疾。为此研发了“双氢青蒿素栓剂”,方便儿童直肠给药。又用直接得自青蒿的青蒿素制成口服片剂,制作简便,价格便宜,又不易产生抗药性。均于2003年获得《新药证书》,分别为国药证字H20030341和H20030144。
七、扩展药效至免疫领域
经研究发现,双氢青蒿素在免疫领域具良好的双向调节作用,既能降低B细胞高反应性以减少免疫复合物沉积所致的自身免疫病,又可提高T细胞的免疫功能。在北医有关部门支持下,我们已将双氢青蒿素用于治疗红斑狼疮和光敏性疾病。现已获国家食品药品监督管理局的“药物临床研究批件”(2004L02089)和中国发明专利(专利号:ZL 99103346.9)。经临床100例疗效初步观察,总有效率94%,显效率44%。
(本文综合自中新网、中国新闻周刊、凤凰网、人民网。)

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