收藏贴 | 史上最全癌症靶向药
2015/12/16 医药代表网
1997年，史上首个癌症靶向药Rituximab(利妥昔单抗)获得FDA批准，该药物以CD20为靶点，用于治疗非霍奇金淋巴瘤。此后，癌症靶向药物陆陆续续在美国批准上市，而这些靶向药仅有29%在中国上市，如图1所示，余下71%不知道还需要多少年才能在中国上市，希望中国癌症患者能尽早享受到这些靶向药带来的益处!
以下是按疾病种类和药物靶点整理的癌症靶向药及其在中国的上市情况。详情见下表：
肺癌靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国
是否
上市
肺癌
EGFR (HER1/ERBB1)
Gefitinib(吉非替尼)
√
Erlotinib(厄洛替尼)
√
Afatinib (阿法替尼)
×
HER2
ALK
Ceritinib(赛立替尼)
×
Crizotinib(克唑替尼)
√
MET
ROS1
PD-1
Nivolumab
×
VEGFR2
Ramucirumab (雷莫芦单抗)
×
VEGF
Bevacizumab(贝伐珠单抗)
√
乳腺癌靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国
是否
上市
乳腺癌
CDK4
Palbociclib
×
CDK6
HER2 (ERBB2/neu)
Ado-trastuzumab emtansine (T-DM1)
×
Pertuzumab(帕妥珠单抗)
×
Trastuzumab(曲妥珠单抗)
√
Lapatinib(拉帕替尼)
√
EGFR (HER1/ERBB1)
mTOR
Everolimus(依维莫司)
√
结直肠癌靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国
是否
上市
结直肠癌
EGFR (HER1/ERBB1)
Cetuximab(西妥昔单抗)
√
Panitumumab(帕尼单抗)
×
KIT, PDGFRβ, RAF, RET,
VEGFR1/2/3
Regorafenib(瑞格非尼)
×
VEGFA/B
Ziv-aflibercept(阿柏西普)
×
PIGF
VEGFR2
Ramucirumab (雷莫芦单抗)
×
Bevacizumab(贝伐珠单抗)
√
白血病靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国
是否
上市
白血病
KIT
Imatinib(伊马替尼)
√
PDGFR
ABL
Nilotinib(尼洛替尼)
√
Dasatinib(达沙替尼)
√
Bosutinib(博舒替尼)
×
Ponatinib(普纳替尼)
×
FGFR1-3
FLT3
VEGFR2
BTK
Ibrutinib(依鲁替尼)
×
CD20
Obinutuzumab(奥滨尤妥珠单抗)
×
Ofatumumab(奥法木单抗)
×
Rituximab(利妥昔单抗)
√
CD52
Alemtuzumab(阿仑单抗)
×
PI3Kδ
Idelalisib
×
CD19
Blinatumomab
×
CD3
淋巴瘤靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国
是否
上市
淋巴瘤
BTK
Ibrutinib(依鲁替尼)
×
CD20
Ibritumomab tiuxetan(替伊莫单抗)
×
Rituximab(利妥昔单抗)
√
Tositumomab(托西莫单抗)
×
CD30
Brentuximab vedotin(本妥昔单抗)
×
HDAC
Belinostat(百力诺斯泰特)
×
Romidepsin(罗米地辛)
×
Vorinostat(伏立诺他)
×
PI3Kδ
Idelalisib
×
Proteasome
Bortezomib(硼替佐米)
√
甲状腺癌靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国
是否
上市
甲状腺癌
EGFR (HER1/ERBB1)，RET，VEGFR2
Vandetanib(凡德他尼)
×
FLT3，KIT，MET，
RET，VEGFR2
Cabozantinib(卡博替尼)
×
VEGFR2
Lenvatinib
×
KIT，VEGFR，PDGFR，RAF
Sorafenib (索拉非尼)
√
黑色素瘤靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国
是否
上市
黑色素瘤
PD-1
Nivolumab
×
Pembrolizumab
×
CTLA-4
Ipilimumab
×
BRAF
Vemurafenib
×
Dabrafenib
×
MEK
Trametinib
×
Aldesleukin(重组人白介素-2)
√
肾癌靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国
是否
上市
肾癌
Aldesleukin(重组人白介素-2)
√
mTOR
Temsirolimus(替西罗莫司)
×
VEGFR, PDGFR, KIT
Pazopanib(帕唑帕尼)
×
KIT, PDGFR, RAF, VEGFR
Sorafenib(索拉非尼)
√
PDGFRα/β，VEGFR1/2/3，
KIT，FLT3，RET
Sunitinib (舒尼替尼)
√
VEGF
Bevacizumab(贝伐珠单抗)
√
KIT, PDGFRβ, VEGFR1/2/3
Axitinib(阿昔替尼)
√
mTOR
Everolimus(依维莫司)
√
胃癌靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国
是否
上市
胃癌
VEGFR2
Ramucirumab(雷莫芦单抗)
×
HER2
Trastuzumab(曲妥珠单抗)
√
胃肠道间质瘤靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国
是否
上市
胃肠道间质瘤
KIT, PDGFRβ, RAF,
RET, VEGFR1/2/3
Regorafenib(瑞格非尼)
×
ABL, PDGFR, KIT
Imatinib(伊马替尼)
√
PDGFRα/β, VEGFR1/2/3
KIT, FLT3, RET
Sunitinib(舒尼替尼)
√
肝癌靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国
是否
上市
肝癌
VEGFR
Sorafenib(索拉非尼)
√
PDGFR
KIT
RAF
食管胃结合部癌靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国
是否
上市
食管胃结合部癌
VEGFR2
Ramucirumab(雷莫芦单抗)
×
HER2 (ERBB2/neu)
Trastuzumab(曲妥珠单抗)
√
多发性骨髓瘤靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国
是否
上市
多发性骨髓瘤
HDAC
Panobinostat
×
Proteasome
Carfilzomib(卡非佐米)
×
Bortezomib(硼替佐米)
√
胰腺癌靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国
是否
上市
胰腺癌
EGFR (HER1/ERBB1)
Erlotinib(厄洛替尼)
√
mTOR
Everolimus(依维莫司)
√
妇科癌症靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国
是否
上市
卵巢癌
PARP
Olaparib
×
VEGF
Bevacizumab(贝伐珠单抗)
√
宫颈癌
输卵管癌
软组织肉瘤靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国
是否
上市
软组织肉瘤
VEGFR
Pazopanib(帕唑帕尼)
×
PDGFR
KIT
其他癌症靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国
是否
上市
前列腺癌
Sipueucel-T(前列腺癌治疗疫苗)
×
骨巨细胞瘤
RANKL
Denosumab(狄诺塞麦)
×
基底细胞癌
PTCH
Vismodegib(维莫德吉)
×
Smoothened
头颈癌
EGFR (HER1/ERBB1)
Cetuximab(西妥昔单抗)
√
高危神经母细胞瘤
GD-2
Unituxin
×
腹膜癌
VEGF
Bevacizumab(贝伐珠单抗)
√
胶质母细胞瘤
皮肤纤维肉瘤
KIT
Imatinib(伊马替尼)
√
PDGFR
ABL
源：思齐俱乐部
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