“十三五”有望获批的24个重大新药创制品种
2016/1/10 医药代表网
在目前正式立项的1525项新药创制专项项目中，哪些是“十三五”有希望的品种呢?
鉴于目前已获批创新药从申报到获批的平均时间为6～8年，笔者纳入107个目前已至少进入申报临床阶段的重大新药创制一类新药(排除非自主研发品种)。
参考药物研发方向和已公开相关信息，尤其是大量专业人士在医药学论坛的前沿分析，笔者又从107个品种中筛选出24个品种，认为这些品种若能获批，将有望获得不错的市场机会。而由于信息的不足和笔者的专业性所限，这一分析未必准确。为了更直观地展示产品的市场前景，笔者再次启用“模板”进行评估，选择了一些明星品种作为在研品种的参考“模板”。
“模板”仅具参考性，在研品种的未来市场表现与诸多因素相关，并非模板品种销量更大者的市场容量就更大。笔者更青睐于那些有模板作参考、有望成为me-better的品种，这些品种相对较为成熟，成功的可能性更大。对于first-in-class，考虑到国内的药理学、病理学等基础科学还比较薄弱，开发难度相当大，但如果成功必将得到更高的认可。
抗肿瘤新药：
中外研发差距不大
抗肿瘤药物研发一直是肿瘤药物治疗的皇冠，因此重大新药创制的重点和大多数药企创新药研发的方向都瞄准这个领域。
新药创制政策培育的抗肿瘤1类原创新药超过50个，其中绝大多数属于替尼类。“替尼爆炸”导致大量酪氨酸激酶抑制剂创新药排队申报临床，不少品种仅申报临床时长就超过1年。
不过，对于替尼类也要区分看待。一些针对成熟靶点开发、进度比较靠前的品种值得关注;另外，一些新靶点创新药也值得期待，但有些目前已经出现多个失败产品的热门新靶点(如c-met)的开发仍需谨慎。
研究热门的抗体偶联物和PD-1类药物，国内同样有多个已申报临床的原创新药，中国抗肿瘤原创药的研发水平已经与国外差距不大。
法米替尼
模板：舒尼替尼
法米替尼是恒瑞研制的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要针对C-Kit、KDR和PDGFR，目前在中国开展针对多种实体瘤的临床研究，其中针对鼻咽癌和结直肠癌的Ⅱ期临床已成功完成。针对晚期结直肠癌的Ⅱ期临床试验结果显示，相比安慰剂组，法米替尼组无进展生存期和疾病控制率都提升明显。同时，法米替尼针对肾癌、乳腺癌、非小细胞肺癌和胃间质瘤的Ⅱ期临床都在进行，适应症有望逐步扩大。
[潜力点评] 作为多靶点酪氨酸激酶抑制剂，法米替尼和辉瑞舒尼替尼(索坦)的靶点和分子结构都非常相近。据辉瑞年报，舒尼替尼年销售额达12亿美元。法米替尼的适应症可能多于舒尼替尼，作为自主研发的靶向抗肿瘤药，在中国市场的表现值得期待。
艾维替尼、迈华替尼
模板：Osimertinib
易瑞沙和特洛凯是临床常用的针对非小细胞肺癌的靶向药物，针对的靶点为EGFR，但不少患者使用后出现耐药，原因很可能是EGFR20外显子中的T790M发生突变。
艾维替尼和迈华替尼分别是杭州艾森和华东医药自主研发的针对T790M突变的EGFR类激酶抑制剂。艾维替尼已分别在美国和中国开展Ⅱ期和Ⅰ期临床，迈华替尼在中国处于Ⅰ期临床阶段。
[潜力点评] 阿斯利康的Osimertinib是首个针对T790M突变的EGFR类激酶抑制剂，获得FDA突破性认定，并于2015年11月获得FDA批准，业内认为其将达到30亿美元年销售额。
艾维替尼和迈华替尼的开发进度与Osimertinib差距不大，且在中国申报进度居前，故若能获批将在EGFR药物市场中占据较大份额。
糖尿病新药：
还是扎堆DPP、GLP
糖尿病一直是紧随抗肿瘤之后的第二大研发领域。国际上糖尿病研发主要针对3个方向：胰岛素新制剂或新类似物、新的降糖药，以及糖尿病并发症用药。在国内，研发聚焦于DPP-4抑制剂和GLP-1激动剂。
恒瑞的呋格列泛是新机制GPR40激动剂类降糖药，该类药物曾经的first-in-class药物武田fasiglifamⅢ期失败，呋格列泛有望成为first-in-class，但也预示着该药的研发难度颇大。
瑞格列汀
模板：西格列汀
自默沙东的西格列汀(捷诺维)于2006年获批后，DPP-4新药又陆续上市了十余个，其中捷诺维年销售额已超过40亿美元。恒瑞的瑞格列汀是国内研发进度最快的DPP-4抑制剂，该药已在申报生产，有望于明年获批。
[潜力点评] 国内DPP-4抑制剂研发非常活跃，但已出现扎堆申报的风险，特别是目前还未进入临床者更不乐观。作为首个自主研发DPP-4抑制剂，瑞格列汀将具有较强竞争力。而尚在临床早期的贝格列汀、依格列汀、复格列汀等则需加快进度。
聚乙二醇洛塞那肽
模板：Dulaglutide
豪森的聚乙二醇洛塞那肽为长效GLP-1激动剂，目前已进入Ⅲ期临床。GLP-1激动剂与DPP-4抑制剂机理类似，但需要注射给药。为了提高用药依从性，减少注射频次非常重要。
[潜力点评] Dulaglutide是礼来开发的长效GLP-1激动剂，于2014年获批，只需每周给药1次，业内预测该药有望实现18亿美元年销售额。豪森的聚乙二醇洛塞那肽也可实现每周1次给药。
恒格列净
模板：坎格列净
恒格列净属SGLT2抑制剂。该类药物机理新颖，可抑制肾脏近端小管钠葡萄糖转运体2，防止原尿中葡萄糖重吸收，从而清除血液中过量的葡萄糖。此类药降糖的同时不影响胰岛素，不会出现低血糖。
[潜力点评] 目前全球获批的SGLT2抑制剂共7个。强生和第一三共的坎格列净为first-in-class品种，被认为将成为最畅销的口服降糖药，年销售额将超过30亿美元。恒瑞的恒格列净已进入Ⅱ期临床。
肝病新药：
丙肝与乙肝两个热点
丙肝药物Sovaldi(sofosbuvir)的横空出世激活了稍显平静的肝病用药市场，在研药物中NS5A和NS5B聚合酶抑制剂成为研发热点。同时，中国的乙肝药物研发活跃，除了核苷类药物外，新机理药物贺普拉肽也值得关注，该药针对钠/胆汁酸协同转运蛋白(SLC10A1)，属于first-in-class。
福比他韦、依米他韦
模板：Daclatasvir
福比他韦、依米他韦均为NS5A聚合酶抑制剂，属丙肝类药物。同类药物Daclatasvir获得FDA突破性认定，于2014年获批，其治疗丙肝的效果与Sovaldi同样强大，但机理稍有不同，业内预测其年销售额将超过15亿美元。
[潜力点评] 国内NS5A或NS5B在研药物数量不多，其中东阳光的依米他韦已启动临床研究，常州寅盛的福比他韦也获临床批件。
美他卡韦
模板：恩替卡韦
中国是乙肝大国，因此乙肝药物的开发备受关注，目前核苷类药物是最主要的治疗药物，获批药物包括拉米夫定、阿德福韦酯、替比夫定、恩替卡韦和替诺福韦，其中恩替卡韦和替诺福韦疗效最好、耐药风险最小，恩替卡韦峰值销售额达15亿美元。美他卡韦与恩替卡韦同属脱氧鸟苷类似物。
[潜力点评] 美他卡韦目前正在开展临床研究，前期研究认为其具有不错的疗效和低耐药性。
作为完全创新药，纽兰格林并无同类药物成功经验可供参考，其获批无疑具有更大的难度。但心衰药物多年没有新品上市，纽兰格林依然备受期待。
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